ESPINHEIRO ALVAR OU CRATAEGUS

Descrição

São arbustos ou rebentos de 1,5 a 4 m, de madeira dura, muito ramificada e com ramos espinhosos. As folhas são tri ou pentalobuladas, ovais, serrilhadas na margem e verde amarelado. As flores situam-se em cima.

 

São de cor esbranquiçada com sépalas curtas e triangulares, pétalas orbiculares e crenadas e de 10 a 20 estames e de 1 a 5 carpelos.

 

Parte utilizada

Sumidades floridas, folhas, frutas e, ocasionalmente, a casca.

 

Princípios ativos

Proantocianidinas oligoméricas  (1-3%), também chamadas de pucnogenois, tais como leuoantocianosídeos, picnogenois.

Flavonoides (1-2%): diferentes para cada espécie de Crataegus e também, dentro da mesma espécie, dependendo se são folhas ou flores; além do hiperosídeo e do 2"-ramnosil-vitexina, que são os componentes maioritários, aparecem muitos outros heterosídeos flavónicos, principalmente:

O-heterosídeos do quercetol: Hiperosídeo (dominante nas flores), juntamente com outros minoritários como rutosídeo, esculósido, espiresídeo.

C-heterosídeos flavónicos derivados do apigenol: cinceninas, saftosídos, neosaftósidos.

Di-C-heterosídeos do apigenol: viceninas, saftósidos, neosaftósidos.

Aminas feniletilaminas, em parte com ação cardiotónica, metoxifenetilamina, tiramina), especialmente nas flores frescas.

Ácidos fenil-carboxílicos: cafeico e clorogénico.

Ácidos triterpénicos: ácidos cratególico, oleanólico e ursólico.

Óleo essencial: com aldeído de anis, o que lhe dá o seu agradável cheiro.

Esteróis, sesquiterpenos e aminopurinas.

Ação farmacológica

Nas diferentes ações, os flavonoides, os procianidois e as aminas são, sinergicamente, envolvidos, embora na sua ação cardíaca, os procanidois, desempenhem um papel predominante.

 

Destacam-se as seguintes ações:

 

Cardiotónico, regulador do ritmo cardíaco (flavonoides), que é exercido mediante uma ação complexa que envolve:

Inotropismo positivo.

Cronotropismo negativo (positivo de acordo com S.  Cañigueral, R. Vila e M.Wichtl em "Plantas medicinais e medicamentos para infusão e tisana").

Dromotropismo positivo.

Batmotropismo negativo .

Parece que o mecanismo de ação se deve a um bloqueio da ATPasa Na+/K+ dependente. Este efeito aumenta a concentração intracelular de sódio, que ativa um permutador Na+/Ca+2, aumentando a permeabilidade da membrana do musculo cardíaco à Ca+2. Também parece ter um efeito inibitório da fosfodiesterasa do AMPc.

 

Um ensaio clínico aleatório, duplo-cego, multicêntrico e controlado por placebo, sobre 136 doentes com insuficiência cardíaca tipo II da NYHA, demonstrou o efeito do espinheiro-alvar como cardiotónico e protetor cardíaco. O grupo que recebeu tratamento com espinheiro-alvar melhorou, o que não aconteceu com aqueles que receberam placebo. Da mesma forma, os pacientes que receberam espinheiro-alvar relataram melhoria nos seus sintomas (edema do tornozelo, dispneia, intolerância ao exercício, etc.).

 

Também tem uma ação antiarrítmica face à nicotina. Na experimentação in vitro descobriu-se que o extrato alcoólico de espinheiro-alvar tem um efeito cardioprotetor sobre o coração, refundido após um período de isquemia.

 

Vasodilatador coronário: com aumento do fluxo sanguíneo (flavonoides, procianidois). Isto dá-lhe uma atividade antianginal.

Antiarritmia: Foi provado que o extrato de espinheiro-alvar bloqueia os canais de potássio, prolongando a duração do potencial de ação cardíaca e o período refratário eficaz, exercendo assim um efeito antiarrítmico.

Hipotensivo leve (aminas); sendo muito interessante a sua associação ou alternância com o alho e a azeitona. Este efeito hipotensivo está ligado a uma ligeira bradicardia e a um aumento do fluxo sanguíneo da musculatura esquelética, ao mesmo tempo que reduz a tensão sistólica e diastólica.

Antiagregante das plaquetas (procianidois). O extrato hidroalcoólico das flores de espinheiro-alvar inibe, in vitro, a síntese de tromboxano.

Sedativo do SNC (flavonoides, procianidois). Costuma associar-se à valeriana, passiflora e outros sedativos para potenciar a sua ação. O seu efeito sedativo é superior ao da valeriana e é comparável, segundo alguns autores, ao exercido pelas benzodiazepinas.

Relaxante muscular (procianidois, flavonoides).

Antiespasmódico leve (flavonoides).

Antirradicalar (flavonoides, proantocianidois) e antioxidante, cuja ação é evidenciada por um efeito protetor sobre o coração, cérebro, pâncreas e fígado face à hipoxia induzida experimentalmente.

Diurético.

Hipolipemiante: a tintura do espinheiro-alvar, administrada a animais com uma dieta hiperlipídica, produziu uma diminuição dos níveis séricos de colesterol, triglicéridos e fosfolípidos nas frações LDL e VLDL. Da mesma forma, observou-se uma melhoria na  degeneração e vacuolização da gordura hepática.

Indicações

Insuficiência cardíaca.

Insuficiência coronária: prevenção e recuperação do enfarte do miocárdio, angina de peito.

Distúrbios do ritmo cardíaco: taquicardia paroxistica, arritmias, palpitações.

Hipertensão arterial.

Arteriosclerose

Distónias neurovegetativas, excitação nervosa, insónia, angústia, stress.

Não é útil em processos agudos, uma vez que o seu efeito se desenvolve lentamente.

Contraindicações

Crianças. O espinheiro-alvar não deve ser utilizado em crianças menores de 12 anos devido à sua toxicidade. Não prescreva formas de dosagem com teor alcoólico para administrar por via oral a crianças com menos de dois anos nem a pacientes em processo de desabituação etílica.

Gravidez. Não deve ser utilizado, devido ao seu potencial efeito teratogénico. Existem algumas evidências positivas de risco para o feto humano, embora não sistematizadas, pelo que o uso de espinheiro-alvar só é aceite se não houver outra alternativa terapêutica mais segura. O seu consumo tem sido associado à síndrome de Pierre Robin, caracterizada por angústia respiratória, hipotonia, displasia dos dedos, unhas e anca e alterações do ruído cardíaco.

Lactação. Desconhece-se se os componentes do espinheiro-alvar são excretados em quantidades significativas com o leite materno e se isso pode afetar a criança, pelo que a sua utilização durante a lactação não é recomendada.

Interações

Digitálicos. O espinheiro-alvar pode potenciar os efeitos dos digitalicos como a digoxina, digitoxina e estrofantina. Perante o uso conjunto de espinheiro-alvar com estes medicamentos, as doses dos digitalicos devem ser reajustadas.

Antagonistas beta-adrenergicos. O espinheiro pode causar hipertensão quando combinado com estas princípios ativos. Esta associação deve ser evitada.

Antiarritmicos do tipo quinidina. Os antiarritmicos tipo quinidina bloqueiam os canais de sódio, pelo que podem diminuir os efeitos do espinheiro-alvar. A associação deve ser evitada.

Antagonistas do canal de potássio. Podem aumentar os efeitos do espinheiro-alvar, por isso a sua associação deve ser evitada.

Cisaprida. A cisaprida antagoniza os canais de potássio, aumentando os efeitos do espinheiro-alvar. A associação deve ser evitada.

Diuréticos tiazidicos. Podem potenciar a toxicidade do espinheiro-alvar devido à perda de potássio. A associação deve ser evitada.

Laxantes estimulantes. Podem potenciar a toxicidade do espinheiro-alvar devido à perda de potássio. A associação deve ser evitada.

Barbitúricos e benzodiacepinas. O espinheiro-alvar pode aumentar o efeito sedativo provocado por ambos.

Anti-histamínicos H1. O espinheiro-alvar pode aumentar o efeito sedativo provocado por este tipo de anti-histamínicos.

Precauções

Insuficiência cardíaca. O espinheiro-alvar deve ser utilizado com precaução no tratamento da insuficiência cardíaca, controlando-se a função cardíaca e a tensão arterial durante o mesmo.

Hipertensão arterial. O uso de espinheiro-alvar, para o tratamento da hipertensão, pode provocar uma descompensação da tensão, pelo que é necessário controlo médico.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e usar máquinas. O Espinheiro-alvar pode afetar a capacidade de conduzir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo carros, até que tenham razoavelmente a certeza de que o tratamento  farmacológico não os afeta de forma adversa.

Reações adversas

Não foram reportadas reações adversas nas doses terapêuticas recomendadas. Em doses elevadas, em tratamentos crónicos ou em indivíduos particularmente sensíveis, podem ocorrer reações adversas:

 

Digestivas: muito raramente surgem anorexia, náuseas, vómitos, diarreia ou gastralgias.

Cardiovasculares: raramente pode provocar hipotensão, arritmias cardíacas, bloqueio cardíaco.

Neurológicas-psicológicas: é comum o aparecimento de sedação. Muito mais rara é a presença de tremor ou vertigem.

Para além destas reações adversas, foram recolhidos dados, sobre possíveis reações adversas na base de dados FEDRA (Farmacovigilância Espanhola, Dados de Reações Adversas) do Sistema De Farmacovigilância Espanhol:

 

Alérgicas-dermatológicas: prurido, eritema.

Sobredosagem

A possibilidade de intoxicação pelo consumo de infusões é muito baixa. Em caso de excesso de dosagem existe um quadro caracterizado por sedação, dispneia, tremor e piloerecção; podendo ocorrer depressão cardiorespiratória.

 

Recomenda-se não exceder as doses indicadas e prescrever sob a forma de tratamentos descontínuos.

 

Estudos

Os extratos de espinheiro-alvar são amplamente utilizados pelos médicos na Europa, pelo seu efeito no sistema cardiovascular.

 

Estudos demonstraram que os extratos de espinheiro-alvar são eficazes na redução dos ataques de angina, diminuindo também a pressão arterial e os níveis séricos de colesterol.

 

Os efeitos benéficos dos extratos de espinheiro-alvar, no tratamento da angina, são o resultado da melhoria do fornecimento de sangue e oxigénio ao coração, através da dilatação dos vasos coronários, além da melhoria dos processos metabólicos no coração.

 

Vários componentes flavonoides, no espinheiro-alvar, têm demonstrado inibir a constrição dos vasos de uma forma semelhante aos bloqueadores dos canais de cálcio. No entanto, isto é apenas uma parte de um quadro geral. Os extratos de espinheiro-alvar também aumentam a produção de energia desde o coração, devido à capacidade dos flavonoides para melhorar a utilização do oxigénio pelo coração. O resultado final é a melhoria da função cardíaca e o aumento da força de contração. Esta ação é completamente contrária aos bloqueadores beta e aos bloqueadores do canal de cálcio, os quais, atualmente, reduzem a função do coração. Os efeitos do espinheiro-alvar também são benéficos em casos de insuficiência cardíaca congestiva e alterações do ritmo. Além disso, as procianidinas do espinheiro-alvar têm demonstrado diminuir os níveis de colesterol e o tamanho das placas que contêm colesterol, nas artérias.

 

Os efeitos dos extratos de espinheiro-alvar, da redução leve da pressão sanguínea, têm sido demonstrados em muitos estudos experimentais e clínicos. A sua ação na diminuição da pressão sanguínea é bastante peculiar, pois fá-lo através de uma combinação de muitas ações diversas. Especificamente, dilata os vasos sanguíneos grandes, inibe a enzima de conversão angiotensina (ACE), semelhante ao fármaco captopril, aumenta a capacidade funcional do coração e possui uma ação diurética suave. Os efeitos da diminuição da pressão sanguínea dos extratos de espinheiro-alvar, geralmente, requerem mais de duas semanas para aparecer. Este é o tempo necessário para alcançar as concentrações adequadas de tecido, dos flavonoides.

 

As doses de espinheiro-alvar dependem do tipo de preparação e do material de origem. Os extratos padronizados são as formas preferidas para fins médicos. A dose de extratos de espinheiro-alvar normalizada para conter 1,8% de vitexin-4-rhamnosídeo ou 10% de procianidinas é de 120-240 mg três vezes por dia; para os extratos padronizados que contenham 18% de oligomeros procianidólicos, a dose é de 240 a 480 mg por dia.

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